Name:拉莫三嗪
CAS:84057-84-1
詳細(xì)內(nèi)容：
拉莫三嗪
【項目名稱】拉莫三嗪片
【藥品名稱】通用名：拉莫三嗪片 Lamotrigine Tablets 分子式：C9H7N5CL2 商品名：利必通LAMICTAL
【CAS】 84057-84-1
【劑型】片劑
【規(guī)格】5mg、10mg
【類別】化藥原料3類 片劑6類
【藥理】拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。
【適應(yīng)癥】癲癇。對十二歲以上兒童及成人的單藥治療，目前暫不推薦對十二歲一下兒童采取單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標(biāo)人群所進行的對照試驗的相應(yīng)數(shù)據(jù)。
【用 法用量】 12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25 mg，每日一次，連服2周 ；隨后用50 mg，每日1次，連服兩周。此后，每隔1-2周增加劑量，最大增加量為50-100 mg，直至達(dá)到最佳療效，通常達(dá)到最佳療效的維持劑量為100-200 mg/日，每日一次或分兩次給藥。但有些病人每日需服用500 mg才能達(dá)到所期望的療效。為降低發(fā)生皮疹的危險，初始劑量和隨后的劑量遞增都不要超過上述要求。
【專利情況】 化合物專利已過期
【國外上市】 1991年在歐洲上市，1994年經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)后廣泛用于臨床。
【市 場前景】 癲癇是一種由于各種原因引起的腦灰質(zhì)的偶然，突然過度快速及局限性的放電，從而導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂的慢性疾病。具暫時性、反復(fù)性和突然性發(fā)作的特點。是 醫(yī)學(xué)上的一個頑癥?；颊咝栝L期乃至終身服藥。現(xiàn)時一線治療藥物有卡馬西平、丙戊酸；二線藥物有苯妥英。老的藥物副作用都較大，如可引血小板和白細(xì)胞減少， 影響免疫系統(tǒng)，以及使肝功能失調(diào)等副作用。據(jù)英國衛(wèi)生經(jīng)濟部估計，由于副作用的原因有42～60%的患者不能按規(guī)定服藥。拉莫三嗪是近幾年上市新藥中最看 好一個藥，療效好，副作用最低（主要是皮疹發(fā)生率1～2%），耐受性良好的新型抗癲癇藥物，而且拉莫三嗪的用藥成本也較低。所以在未來的市場中拉莫三嗪仍 是抗癲癇藥的主打品種，市場潛力不容小覷。